Izvēlne
Digoksīns ir komerciāli pieejams daudzās valstīs tablešu formā un kā injekciju šķīdums, un tas ir apstiprināts kopš 1960. gada (Digoxin Juvisé, oriģināls: Sandoz).
Struktūra un īpašības
Digoksīns (C41H64O14Mr = 780.96 g / mol) ir sirds glikozīds, ko iegūst no. To veido trīs cukura vienības (heksozes) un aglikona digoksigenīns. Tas pastāv bezkrāsainu kristālu formā vai kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.
ietekme
Digoksīns (ATC C01AA05) daudzkārt ietekmē sirds muskuļi. Starp svarīgākajiem ir:
- Saraušanās spēka un ātruma pieaugums (pozitīvs inotropisks).
- Samazināties sirds likme (negatīva hronotropiska).
- Uzbudinājuma vadīšanas palēnināšanās (negatīva dromotropiska).
- Uzbudināmības palielināšanās, īpaši sirds kambaru muskuļos (pozitīva batmotropiska).
Šo efektu rezultāts ir palielināts trieka tilpums, kas uzlabo nieru darbību asinis plūsmu un palielina urīna izvadi. Digoksīnam ir arī tieša ietekme uz nierēm, piemēram, Na inhibīcija+ reabsorbcija. Pozitīvo inotropo efektu var noteikt tikai veselīgās miokarda šķiedrās. Tas izskaidro sirds glikozīdi ārstēšanā sirds neveiksme šodien. Ir neizdevīgi arī tas, ka digitālā efekta dēļ palielinās skābeklis miokarda šūnas pieprasījums, kas var būt īpaši nelabvēlīgs akūtas vai hroniskas miokarda išēmijas (piemēram, koronāro artērija slimība).
Darbības mehānisms
Digoksīna iedarbības pamatā ir Na membrānas saistīto alfa apakšvienību inhibīcija+/K+-ATPase. Tas netieši noved pie Na inhibīcijas+-un Ca2+apmaiņa, kā rezultātā palielinās Ca2+ koncentrācija sirds miocītos un no tā izrietošā Ca uzņemšana2+ sarkoplazmas retikuluma rezultātos. Tā rezultātā saraušanās spēks un ātrums miokarda palielinās. Na inhibīcija+/K+Tiek uzskatīts, ka arī ATPāze uzlabo baroreceptoru jutīgumu, kas var izskaidrot digoksīna neirohormonālo iedarbību.
Indikācijas
Akūtu un hronisku ārstēšanai sirds mazspēja un priekškambaru fibrilācija un plandīties.
Deva
Saskaņā ar SPC. Šaurā terapeitiskā diapazona dēļ rūpīgi jāuzrauga indivīda pielāgošana deva ir nepieciešams. Pielāgojiet deva ja ir traucēta nieru darbība.
Kontrindikācijas
Digoksīns ir kontrindicēts paaugstinātas jutības, aizdomas par digitālās intoksikācijas gadījumā un pacientiem ar sirds aritmiju, piemēram, sirds kambaru tahikardija un fibrilācija, II vai III pakāpe AV bloksvai aortas asinsvadu sienas paplašināšanās krūšu kurvja (krūšu kurvja) līmenī aortas aneirisma) un sabiezējums miokarda ar pieaugošu obstrukciju (hipertrofiska kardiomiopātija). Digoksīnu nedrīkst lietot arī hipokaliēmija, hiperkalciēmija, hipomagnēmija un skābeklis trūkums. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Digoksīns ar urīnu tiek izvadīts gandrīz nemainīts. Metabolizējas tikai aptuveni 16% no absorbētā daudzuma. Digoksīns ir P-glikoproteīns. Šī pārvadātāja inhibitori var palielināt digoksīna koncentrāciju serumā. Kalcijs nedrīkst ievadīt intravenozi, jo palielinās glikozīdu toksicitāte. Narkotikas piemēram, diurētiskie līdzekļi un caurejas līdzekļi kas ietekmē elektrolītu līdzsvarot izraisīt glikozīdu toksicitātes pastiprināšanos zāļu izraisītas iedarbības dēļ hipokaliēmija un attiecīgi hipomagnēzēmija. Vienlaicīgi pārvalde of kalcijs kanālu blokatori, antiaritmiski līdzekļi narkotikas piemēram, hinidīns or amiodarons, kaptoprils, itrakonazols, atropīns, spironolaktons, un noteikti antibiotikas var ievērojami palielināt digoksīna koncentrāciju. Beta blokatori pastiprina bradikardijas efektu, un tādi līdzekļi kā suksametonija hlorīds, rezerpīns, triciklisks antidepresanti, simpatomimētiskie līdzekļiun fosfodiesterāzes inhibitori veicina aritmijas. Vienlaicīga zāļu lietošana kālijslīmeņa paaugstināšana narkotikas samazina digoksīna pozitīvo jonotopisko efektu.
Nevēlamās blakusparādības
Šaurā terapeitiskā loga rezultātā nelabvēlīgu ietekmi un digoksīna lietošanas laikā bieži rodas intoksikācijas pazīmes. Bieži nelabvēlīgu ietekmi ietvert apetītes zudums, sirds aritmijas, nelabums, vemšana, caureja, sejas sāpes, galvassāpes, nogurums, vājums un miegainība. Reti rodas apjukums, dezorientācija, uztveres traucējumi, psihozeredzes traucējumi (krāsu redze) un sāpes vēderā var rasties. Ļoti retos gadījumos vīriešu piena dziedzera palielināšanās, krampji, paaugstinātas jutības reakcijas un asinis novēroti arī skaitīšanas traucējumi.
