CGRP inhibitori

Izvēlne

Erenumabs (Aimovig) bija pirmais līdzeklis no CGRP inhibitoru grupas, kas tika apstiprināts 2018. gadā. Fremanezumabs (Ajovy) un galcanezumabs (Emgality) sekoja.

Struktūra un īpašības

CGRP inhibitori ir humanizēts vai cilvēka monoklonāls IgG antivielas vērsti pret kalcitonīns ar gēniem saistīts peptīds (CGRP). Zemas molekulmasas CGRP receptoru antagonisti (tā sauktie Gepante) tiek klīniski izstrādāti. Daži aģenti ir demonstrējuši aknas toksicitāte.

ietekme

CGRP inhibitori samazina migrēna uzbrukumiem. Ietekme ir saistīta ar antivielas uz CGRP, kalcitonīns ar gēnu saistīts peptīds. CGRP ir neiropeptīds, kam ir svarīga loma iedarbībā migrēna uzbrukumiem. Tas sastāv no 37 aminoskābes un tiek izteikts perifērajā un centrālajā nervu sistēmā. Pastāv divas izoformas, CGRP-α (attēls) un CGRP-β, kas atšķiras trīs aminoskābes. Abi ir CGRP receptora agonisti. CGRP piemīt spēcīgas vazodilatējošas īpašības, un tam ir galvenā loma sāpes uzsākšana, kā arī neirogēns iekaisums. Tika konstatēts, ka migrēniem ir paaugstināts CGRP līmenis uzbrukuma laikā un intravenozi pārvalde peptīda var izraisīt migrēnas uzbrukumus. Triptāni, kas tiek ievadīti, lai ārstētu migrēna uzbrukumi, arī kavē CGRP izdalīšanos.

Indikācijas

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The antivielas ir ilgs pussabrukšanas periods, tāpēc, piemēram, jāinjicē subkutāni tikai reizi mēnesī vai pat reizi ceturksnī. Eptinezumabs tiek ievadīts intravenozi. Garš dozēšanas intervāls ir priekšrocība ārstēšanas ievērošana.

Aģenti

  • Erenumabs (Aimovig) nesaistās ar CGRP, bet gan ar CGRP receptoru. Tāpēc to sauc par CGRPR inhibitoru.
  • Fremanezumabs (Ajovijs).
  • Galcanezumabs (Emgality)

Joprojām bez apstiprinājuma:

  • Eptinezumabs (ALD403)

Kontrindikācijas

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Narkotiku risks mijiedarbība ar antivielām ir daudz zemāks nekā ar tradicionālajiem migrēnas medikamentiem un sāpes atvieglojumi.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver reakcijas injekcijas vietā, piemēram, sāpes, nieze un apsārtums. Efektīva migrēnas profilakse var novērst nelabvēlīgu ietekmi no pretsāpju līdzekļiem un migrēnas medikamentiem, kurus migrēnas slimnieki bieži lieto pārmērīgi. Atšķirībā no CGRP receptoru antagonistiem antivielas nav hepatotoksiskas.