Kariprazīns

Izvēlne

Kariprazīns tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2015. gadā un daudzās valstīs un ES 2018. gadā kapsulu formā (Reagila, dažas valstis: Vraylar).

Struktūra un īpašības

Kariprazīns (C.21H32Cl2N4Ak, M.r = 427.4 g / mol) ir piperazīna un dimetilurīnvielas atvasinājums. Zāļu sastāvā tas ir balts kariprazīna hidrohlorīds pulveris. Aktīvie metabolīti ir iesaistīti savienojuma iedarbībā.

ietekme

Kariprazīnam (ATC N05AX15) piemīt antipsihotiskas īpašības. Ietekme tiek attiecināta uz daļēju agonismu pie dopamīna D2/D3- un serotonīna-5-HT1A receptoriem, kā arī antagonisms pret serotonīna-5-HT2B-, serotonīns-5-HT2A- un histamīna H1 receptori centrālajā nervu sistēmas. Kariprazīnam ir ilgs pussabrukšanas periods no 2 līdz 4 dienām. Aktīvo metabolītu pusperiods ir 3 nedēļas.

Indikācijas

Ārstēšanai šizofrēnija pieaugušiem pacientiem. Dažās valstīs lieto arī akūtai mānijas vai jauktu epizožu ārstēšanai I tipa bipolāriem traucējumiem.

Deva

Saskaņā ar SPC. Kapsulas lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Vienmēr ievadiet tajā pašā dienas laikā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Kombinācija ar spēcīgiem vai mēreniem CYP3A4 inhibitoriem vai CYP3A4 induktoriem.

Pilnīgus piesardzības pasākumus skatiet zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Kariprazīns ir CYP3A4 un CYP2D6 un atbilstošo zāļu substrāts mijiedarbība ir iespējams.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver ekstrapiramidālos traucējumus (parkinsonismu) un akatīziju (sēdus nemieru).