Kabozantinibs

Izvēlne

Kabozantinibs ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Cabometyx). To apstiprināja Amerikas Savienotajās Valstīs 2012. gadā, ES 2013. gadā un daudzās valstīs 2017. gadā. Dažās valstīs Cometriq kapsulas ir arī tirgū medulārās vairogdziedzera karcinomas ārstēšanai. Šis raksts attiecas uz nieru šūnu karcinomas terapiju.

Struktūra un īpašības

Kabozantinibs (C.28H24FN3O5Mr = 501.5 g / mol) ir narkotikā kā kabozantinibmalāts, balta viela, kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir dikarboksamīds un hinolīna atvasinājums.

ietekme

Kabozantinibam (ATC L01XE26) ir pretaudzēju, antiproliferatīvas un antiangiogēnas īpašības. Ietekme ir saistīta ar vairāku tirozīna kināžu (RET, MET, VEGFR-1, -2, -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, TIE-2) inhibīciju, kas iesaistītas audzēju veidošanā un augšanā un vaskularizācijā. Pusperiods ir diapazonā no 99 stundām.

Indikācijas

Progresējošas nieru šūnu karcinomas ārstēšanai.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā. 2 stundas pirms uzņemšanas un līdz 1 stundai pēc uzņemšanas neko nedrīkst ēst.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Kabozantinibs ir CYP344 izozīmu substrāts un atbilstošs mijiedarbība ir iespējams.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, nogurums, nelabumsslikta apetīte, svara zudums, plaukstas-plantāra eritrodizestēzijas sindroms, hipertonija, vemšana, un aizcietējums.