Kā darbojas bupropions
Bupropions ietekmē nervu kurjeru (neirotransmiteru) līdzsvaru smadzenēs. Eksperti ar to saista tā iedarbību pret depresiju, smēķēšanas atmešanu un aptaukošanos.
Neirotransmiteri ir signālu pārveidotāji starp nervu šūnām:
Elektriskā impulsa iedarbināta nervu šūna var atbrīvot neirotransmiteru mazajā spraugā (sinapsē), kas ir saskares punkts ar nākamo nervu šūnu. Ziņnesis migrē uz blakus esošo šūnu, piestāj tur un arī iedarbina tur elektrisko impulsu.
Tā rezultātā tiek pārraidīts signāls. Pēc tam pirmā nervu šūna atkal uzņem vēstnesi, kas beidz savu iedarbību.
Darbības veids depresijā
Eksperti uzskata, ka neirotransmiteru, piemēram, dopamīna un norepinefrīna trūkums smadzenēs ir daļēji atbildīgs par depresiju. Šeit parādās bupropions:
Tas kavē norepinefrīna un dopamīna atpakaļsaisti izcelsmes šūnā, ļaujot neirotransmiteriem iedarboties ilgāk. Tas atvieglo depresijas simptomus un ir stimulējoša iedarbība.
Darbības veids smēķēšanas atmešanā
Dopamīnam ir svarīga loma ķermeņa "atlīdzības sistēmā". Neirotransmiters izdalās galvenokārt patīkamu sajūtu laikā (piemēram, smēķējot).
Pagarinot dopamīna iedarbību, bupropions var veicināt smēķēšanas atmešanu.
Kopā ar narkotiku naltreksonu ārsti lieto bupropionu smagas aptaukošanās ārstēšanai. Aktīvo sastāvdaļu kombinācijai ir ēstgribas nomācoša iedarbība. Tomēr precīzs darbības mehānisms joprojām nav skaidrs.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Bupropionu lieto tabletes veidā un caur zarnu sieniņām nonāk asinīs. Asinīs bupropions saistās ar plazmas olbaltumvielām un šādā veidā tiek izplatīts visā organismā.
Aktīvā viela sadalās aknās un izdalās ar urīnu. Pēc aptuveni 20 stundām sākotnējais aktīvās vielas daudzums organismā atkal ir samazinājies uz pusi (pusperiods). Bupropiona metabolītu pussabrukšanas periods ir no 20 līdz 36 stundām.
Kad lieto bupropionu?
Bupropions ir apstiprināts, lai ārstētu:
- depresija (ES, Šveice)
- @ atcelšanas simptomi smēķēšanas atmešanas laikā (Vācija)
Fiksētā bupropiona un naltreksona kombinācija ir apstiprināta ES, lai ārstētu:
- Aptaukošanās: ķermeņa masas indekss (ĶMI) 30 vai vairāk.
- Aptaukošanās ar ĶMI no 27 vai vairāk līdz mazāk nekā 30, ja tas ir saistīts ar tādām komplikācijām kā diabēts, neparasti paaugstināts lipīdu līmenis asinīs vai hipertensija
Fiksētās kombinācijas lietošana ir paredzēta kā papildinājums citiem svara samazināšanas pasākumiem (uztura izmaiņas un palielināta fiziskā aktivitāte).
Kā lieto bupropionu
Bupropions depresijas ārstēšanai: Pieaugušie lieto 150 miligramus bupropiona vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, ar ārsta apstiprinājumu palieliniet devu līdz 300 miligramiem divas reizes dienā.
Bupropions stājas spēkā pēc apmēram septiņām līdz 28 dienām. Cik ilgi pacienti lieto zāles, ir atkarīgs no depresijas gaitas.
Bupropions smēķēšanas atmešanai: Pieaugušie lieto 150 miligramus bupropiona vienu reizi dienā pirmās sešas dienas. Tie, kas labi panes zāles, pēc konsultēšanās ar ārstu var palielināt devu līdz 300 miligramiem dienā.
Bupropions aptaukošanās ārstēšanai: lai palīdzētu zaudēt svaru, lietojiet fiksēto bupropiona un naltreksona kombināciju saskaņā ar šādu grafiku:
- 1. nedēļa: viena tablete dienā
- 2. nedēļa: viena tablete no rīta un viena vakarā katru dienu
- 3. nedēļa: divas tabletes no rīta un viena tablete vakarā
- No 4. nedēļas: pa divām tabletēm no rīta un vakarā
Ja pēc 16 nedēļu lietošanas neesat zaudējis vismaz piecus procentus no sākotnējā svara, jums jāpārtrauc ārstēšana ar bupropiona-naltreksona preparātu.
Kādas ir bupropiona blakusparādības?
Ļoti biežas bupropiona blakusparādības ir bezmiegs, galvassāpes, sausa mute un kuņģa-zarnu trakta traucējumi (piemēram, slikta dūša un vemšana).
Bupropions var izraisīt arī paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, nātreni), apetītes zudumu, paaugstinātu asinsspiedienu un trīci.
Vairāk par iespējamām blakusparādībām varat lasīt bupropiona zāļu lietošanas instrukcijā. Ja jums ir aizdomas par šādām nevēlamām zāļu lietošanas blakusparādībām, lūdzu, sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Cilvēkiem ar depresiju dažreiz rodas domas par pašnāvību. Sākotnēji šādas domas var pastiprināties, tiklīdz sākat lietot antidepresantus. Tas ir tāpēc, ka ir nepieciešams laiks, lai zāles pilnībā iedarbotos.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Bupropions cita starpā var izraisīt reiboni, koncentrēšanās un koordinācijas traucējumus. Tādēļ, uzsākot ārstēšanu, pirms transportlīdzekļa vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas uzmanieties no šādām blakusparādībām.
Kad nevajadzētu lietot bupropionu?
Pieaugušie nedrīkst lietot bupropionu, ja:
- alerģija pret aktīvo sastāvdaļu vai citām zāļu sastāvdaļām
- centrālās nervu sistēmas audzēji
- smaga aknu ciroze
- vienlaicīga monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAO inhibitoru – lieto arī depresijas ārstēšanai) lietošana
- epilepsija
- ēšanas traucējumi (piemēram, bulīmija vai anoreksija)
Bupropions nav apstiprināts bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem.
Šīs zāļu mijiedarbības var rasties, lietojot bupropionu
Dažas zāles paātrina bupropiona sadalīšanos. Tas var samazināt tā efektivitāti. Šīs zāles ietver:
- HIV zāles (piemēram, ritonavīrs un efavirenzs).
Un otrādi, bupropions kavē dažu zāļu sadalīšanos. Tādēļ, ja lietojat kādu no tālāk minētajām zālēm, jums iepriekš jākonsultējas ar savu ārstu vai aptieku:
- Antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, propafenons, flekainīds).
- Sirds glikozīdi (piemēram, digoksīns)
- Beta blokatori (sirds un asinsvadu zāles)
- Insulīns (zāles diabēta ārstēšanai)
- Zāles Parkinsona slimības ārstēšanai (piemēram, levodopa, amantadīns)
- Līdzekļi psihotisko simptomu ārstēšanai (antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, risperidons, tioridazīns)
- Antidepresanti (piemēram, tricikliskie antidepresanti un selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori)
- Tamoksifēns (krūts vēža ārstēšana)
- Tramadols (pretsāpju līdzeklis)
Bupropions grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Depresijas ārstēšanai grūtniecības laikā ir labāk pētīti līdzekļi nekā bupropions. Tomēr, ja jūs jau esat stabils, lietojot bupropionu pirms šī laika, eksperti iesaka turpināt terapiju. Konsultējieties ar savu ārstu par to.
Grūtnieces nedrīkst lietot bupropionu smēķēšanas atmešanai. Kopumā sievietēm grūtniecības laikā jācenšas atmest smēķēšanu bez medikamentiem.
Fiksētā bupropiona un naltreksona kombinācija svara zaudēšanai nav piemērota grūtniecēm. Sievietes, kuras plāno grūtniecību, arī nedrīkst lietot kombinētās zāles.
Ja zīdainim, kas baro bērnu ar krūti, rodas tādi simptomi kā krampji, nemiers, vemšana, caureja vai imobilizācija (sedācija), ko nevar izskaidrot citādi (piemēram, infekcija), jums jādodas pie sava pediatra.
Kā iegūt zāles ar bupropionu
Bupropions ir pieejams tikai Vācijā, Austrijā un Šveicē aptiekās ar recepti. Tas pats attiecas uz bupropiona un naltreksona fiksēto kombināciju svara samazināšanai, kas apstiprināta ES.