Bifosfonātu efekti un blakusparādības

Izvēlne

Bifosfonāti ir komerciāli pieejami apvalkotā veidā tabletes kā injekciju un infūziju preparāti. Tie tiek kombinēti arī fiksēti ar D3 vitamīnu. To ietekme uz kauliem tika aprakstīta 1960. gados. Etidronāts bija pirmā aktīvā sastāvdaļa, kas tika apstiprināta (ārpus tirdzniecības).

Struktūra un īpašības

Bifosfonāti satur centrālo ogleklis atoms, kas saistīts ar diviem fosfors atomi (PCP). Tie ir dabiski sastopamo neorganisko pirofosfātu (POP) strukturālie analogi, kas atrodami kaulos. Bifosfonāti fermentatīvi netiek noārdīti. Tie, no vienas puses, atšķiras abās sānu ķēdēs R1 un R2, un, no otras puses, a klātbūtnē slāpeklis atoms (aminogrupa).

ietekme

Bifosfonātiem piemīt antiresorbcijas īpašības. To ietekme ir balstīta uz piesaisti kaulu hidroksiapatitam un osteoklastu aktivitātes nomākšanu, ar kuru palīdzību tie tiek uzņemti. Tādējādi tie samazina kaulu rezorbciju. No otras puses, tiem nav tiešas ietekmes uz kaulu veidošanos. Bifosfonāti ir iekļauti kaulos, un tiem ir ļoti ilgs pusperiods. Priekš alendronāts, tas ir vairāk nekā 10 gadus.

Indikācijas

Bifosfonātus galvenokārt lieto osteoporoze lai novērstu lūzumus. Citas norādes ir:

  • Pedžeta slimība
  • Pacienti ar metastāzēm kaulos
  • Ļaundabīga hiperkalciēmija

Devas un lietošana

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The devu intervāls var būt viena diena, nedēļa, mēnesis, trīs mēneši vai pat viens gads, atkarībā no narkotikām. Lietošanas instrukcijas jāievēro uzmanīgi, jo pretējā gadījumā absorbcija organismā, kas jau ir tik zema, tiks vēl vairāk samazināta un var rasties blakusparādības:

  • Lietojiet no rīta, atkarībā no aktīvās sastāvdaļas 30 līdz 60 minūtes gavēšana, pirms pirmās pārtikas vai šķidruma uzņemšanas.
  • Nelietojiet līdzi kalcijs, citi medikamenti, dzērieni vai uztura bagātinātāji.
  • Take tabletes košļājamā ar glāzi krāna ūdens (> 2 dl) sēžot taisni vai stāvot.
  • Nelieciet 30 līdz 60 minūtes pēc tam pārvalde atkarībā no aktīvās sastāvdaļas.
  • Lai norītu, izmantojiet tikai pieskārienu ūdens nevis minerālūdens.
  • Nesūkt un košļāt tabletes.
  • Nelietojiet pirms gulētiešanas vai pirms piecelšanās.

Precīzi norādījumi jāņem no lietošanas instrukcijas, jo tie nedaudz atšķiras atkarībā no narkotikām. Šo specifikāciju iemesli, no vienas puses, ir dziļi mutiski biopieejamība, risks mijiedarbība un, no otras puses, gļotādas kairinājuma risks. Pietiekams kalcijs un D vitamīns būtu jānodrošina. Var palīdzēt ieteikt kalendāra ierakstu, lai palīdzētu pacientiem atcerēties zāļu lietošanu nedēļā vai mēnesī. Daži narkotikas tiek ievadīti arī parenterāli kā injekcijas or uzlējumi.

Aktīvās sastāvdaļas

Šobrīd daudzās valstīs tirgū ir šādas zāles:

Šie bifosfonāti vairs netiek tirgoti daudzās valstīs:

  • Klodronāts (Bonefos, ārpus tirdzniecības).
  • Etidronāts (didronels, ārpus tirdzniecības)
  • Pamidronāts (Aredia, ārpus tirdzniecības)
  • Tiludronāts (Skelid, ārpus tirdzniecības)

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas ietver (atlase):

  • Paaugstināta jutība
  • Akūts gremošanas trakta iekaisums
  • Klīniski izteikta osteomalācija
  • Barības vada slimības, kas var aizkavēt transportu uz kuņģi
  • Nespēja uzturēt vertikālu stāju 30 minūtes.
  • Smaga nieru mazspēja
  • Neārstēta hipokalciēmija
  • Grūtniecība, zīdīšanas periods

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Bisfosfonātiem ir ļoti maz iekšķīgi biopieejamība. Vienlaicīgi lietoti ēdieni, dzērieni, piemēram, minerāls ūdens un piens, kalcijs, alumīnijs, magnijs, un dzelzs var vēl vairāk samazināt nabadzīgos biopieejamība. Cits narkotikas kas kairina gļotādas gremošanas trakts var palielināt nelabvēlīgu ietekmi. Bifosfonāti parasti nesadarbojas ar CYP450 izozīmiem.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme ir:

Bifosfonāti ļoti reti var izraisīt nopietnas blakusparādības. Tie ietver lokalizētu osteonekroze žokļa un netipiski augšstilba kaula lūzumi.