Beta blokatoru efekti un blakusparādības

Izvēlne

Beta blokatori ir pieejami daudzās valstīs tabletes, apvalkotās tabletes, ilgstošās darbības tabletes, kā kapsulas, risinājums, acu pilieniun kā injekcijas un infūzijas risinājumi. Propranololu (Inderal) bija pirmais šīs grupas pārstāvis, kurš parādījās tirgū pagājušā gadsimta 1960. gadu vidū. Mūsdienās vissvarīgākās aktīvās sastāvdaļas ietver atenolols, bizoprolols, metoprolols un nebivolols (Skatīt zemāk). Beta blokatori ir termina beta-adrenoreceptoru antagonisti saīsinājums.

Struktūra un īpašības

Beta blokatori bieži pastāv kā racemāti. Abi enantiomēri var būt dažādas darbības. Izšķir lipofilos un hidrofilos beta blokatorus.

ietekme

Beta blokatoriem (ATC C07) piemīt antihipertensīvas, antianginālas, perifēras vazokonstriktora un antiaritmiskas īpašības. Tie iedarbojas uz sirds vadīšanas sistēmu un kontraktilitāti (beta1 receptoriem):

  • Negatīvs hronotropisks: samazinājums sirds likme.
  • Negatīva inotropiska: sirds kontraktilitātes samazināšanās.
  • Negatīvi dromotropisks: AV vadīšanas ātruma samazināšanās.

Tas pazemina sirdsdarbību un skābeklis patēriņš. Turklāt beta blokatori kavē renīna izdalīšanos un zemāku acs iekšējo spiedienu. Īpaši neselektīvie beta blokatori var izraisīt bronhokonstrikciju (beta2 receptori). Ietekme ir saistīta ar konkurējošu antagonismu pret beta adrenoreceptoriem (beta1 un / vai beta2), ti, dabisko ligandu pārvietošanu norepinefrīns un epinefrīns. Beta blokatori pieder grupai simpatolītiskie līdzekļi, ti, tie atceļ simpātiskās sekas nervu sistēmas, autonomās nervu sistēmas daļa.

Beta blokatoru klasifikācija

  • Selektivitāte: neselektīvi beta blokatori, piemēram, propranolols saistās gan ar beta1, gan ar beta2 receptoriem. Selektīva saistīšanās ar beta1 receptoriem (piemēram, metoprolols) tiek uzskatīta par priekšrocību. To sauc arī par kardioselektivitāti, jo beta1 receptori lielā koncentrācijā ir atrodami sirds. Selektīvie beta blokatori, visticamāk, neizraisa bronhokonstrikciju (beta2). Beta2 receptori rodas arī kuģi. Selektivitāte nav absolūta un deva-atkarīgs.
  • Klasifikācija hidrofilos beta blokatoros (piemēram, atenolols) un lipofīlie beta blokatori (piemēram, propranolols).
  • Vazodilatējošiem beta blokatoriem ir vazodilatējošas īpašības. Tie ietver, piemēram, karvedilols un labetalols, kas arī ir alfa blokatori. Nebivolols paplašina kuģi veicinot Slāpekļa oksīds (NĒ).

Citi kritēriji:

  • Beta blokatori ar vai bez iekšējās simpatomimētiskās aktivitātes (ISA), piemēram, pindolols. To sauc arī par daļēju agonistisku aktivitāti pie beta receptora.
  • Membrānu stabilizējošs (vietējais anestēzijas līdzeklis) beta blokatori, piemēram, propranolols, sotalols.

Indikācijas

Sirds un asinsvadu sistēmas:

  • Augsts asinsspiediens (hipertensija)
  • Hroniska sirds mazspēja
  • Sirds ritma traucējumi, piemēram, supraventrikulāras tahiaritmijas.
  • Ilgtermiņa profilakse stenokardija pectoris (koronārā sirds slimība) artērija slimība).
  • Profilakse pēc sirdslēkmes
  • Funkcionāli sirds un asinsvadu traucējumi ar sirdsklauves

Nervu sistēma:

  • Migrēnas profilakse
  • Ar trauksmi saistīti akūti somatiski simptomi un tahikardija (piemēram, uztraukums, skatuves bailes), īpaši propranolols
  • Būtisks trīce

Acu slimības:

Virsnieru medulārās slimības:

Vairogdziedzera darbības traucējumi:

  • Hipertireoze
  • Tirotoksiskā krīze

Dermatoloģija:

  • Hemangioma, skatīt zem propranolola hemangiomas.

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. Devas intervāls ir atkarīgs no aktīvo sastāvdaļu pusperioda.

Ļaunprātīgi izmantot

Beta blokatorus var ļaunprātīgi izmantot kā dopings aģenti sportā, kur nepieciešama stabila roka, un tāpēc tie ir aizliegti. Tie ietver, piemēram, šaušanu ar loku un biljardu.

Aktīvās vielas

Beta blokatori parasti satur sufiksu -olol. Neselektīvie beta blokatori (beta1 un beta2 receptori):

  • Propranolols (Inderal, vispārējs).
  • Sotalols (Sotalex, vispārējs)

Beta1 selektīvie beta blokatori:

Ar α1bloķēšanas efekts:

  • Karvedilols (Dilatrend, vispārīgs).
  • Labetalols (Trandate)

Glaukomas terapijai:

Pastāv arī citi aģenti, kas nav vai vairs nav pieejami daudzās valstīs.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas ietver (atlase):

  • Paaugstināta jutība
  • Bradikardija
  • Kardiogēns šoks
  • Hipotensija
  • Acidoze
  • Smagi perifērās asinsrites traucējumi
  • AV bloks
  • Slima sinusa sindroms
  • Dekompensēta sirds mazspēja
  • Perifēro artēriju oklūzijas slimība, Reino sindroms
  • Neārstēta feohromocitoma
  • Bronhu spazmas
  • Bronhiāls astma (va neselektīvi līdzekļi).

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Narkotika mijiedarbība ir iespējams ar citiem antihipertensīvie līdzekļi un ar citiem narkotikas kas ietekmē kardiovaskulārā sistēma, piemēram, antiaritmiski līdzekļi. Kalcijs kanālu blokatorus nedrīkst lietot vienlaikus. Daži beta blokatori ir CYP450 izoenzīmu, piemēram, metoprolola, substrāti. Lietojot pretdiabēta līdzekļus, ir svarīgi atzīmēt, ka beta blokatori var maskēt hipoglikēmija.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nogurumsvājums, reibonis, bradikardija, auksts ekstremitātes, hipotensija un kuņģa-zarnu trakta traucējumi. Elpošanas traucējumi un bronhokonstrikcija visbiežāk sastopami ar neselektīviem beta blokatoriem.