Izvēlne
benzodiazepīni ir komerciāli pieejami tabletes, kausēšanas tabletes, kapsulas, pilieni un injekcijas, cita starpā (atlase). Hlordiazepoksīds (Librium), pirmo benzodiazepīnu, 1950. gados sintezēja Leo Sternbahs Hoffmann-La Roche un to sāka ražot 1960. gadā. Otrā aktīvā viela, labi pazīstamā diazepāmu (Valium), tika uzsākta 1962. gadā. Daudzi citi narkotikas sekoja (skat. zemāk).
Struktūra un īpašības
benzodiazepīni ir 5-aril-1,4-diazepīna aizvietoti atvasinājumi, kas sakausēti ar benzola gredzenu. Izņemot klobazāms, tie ir 1,4-benzodiazepīnu; klobazāms ir 1,5-benzodiazepīns. Daži aģenti ir sapludināti ar heterociklu, piemēram, midazolāms uz imidazolu vai triazolāms uz triazolu.
ietekme
Benzodiazepīniem (ATC N05BA) ir trauksme, nomierinošs, miegu izraisošas, pretkrampju (pretepilepsijas) un muskuļus relaksējošas īpašības. Ietekme ir saistīta ar alosterisko saistīšanos ar postsinaptisko GABAA receptoru, hlorīda kanālu atvēršana un GABA, kas ir galvenā inhibitora iedarbība, pastiprināšana neiromeditors iekš smadzenes.
Indikācijas
- Trauksme, satraukums un spriedzes stāvokļi, panika.
- Psihosomatiskie traucējumi
- epilepsija
- Muskuļu spazmas
- Miega traucējumi
- Anestēzijai, kā a nomierinošs pirms ķirurģiskām vai diagnostiskām procedūrām.
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. Patiesībā terapijas ilgums parasti vajadzētu būt pēc iespējas īsākam un nepārsniegt vienu līdz trīs mēnešus. Tomēr praksē benzodiazepīnus bieži lieto mēnešiem līdz gadiem. Mēs aprēķinām, ka desmitiem tūkstošu pacientu daudzās valstīs ir atkarīgi no narkotikas.
Aktīvās sastāvdaļas
- Alprazolāms (Xanax)
- Bromazepāms (leksotanils)
- Hlordiazepoksīds (Librium)
- Klobazāms (urbanils)
- Klonazepāms (Rivotril)
- Klorazepāts (Tranxillium)
- Kloksazolāms (ārpus tirdzniecības)
- Delorazepāms (EN)
- diazepāmu (Valijs, Stesolīds), diazepāma deguna aerosols.
- Estazolāms (nav pieejams tirdzniecībā)
- Flunitrazepāms (Rohipnols)
- Flurazepāms (Dalmadorm)
- Halazepāms (pacinons)
- Ketazolāms (Solatran)
- Lorazepāms (Temesta)
- Lormetazepāms (Loramets, Noktamīds).
- Medazepāms (Rūdotels, D).
- Midazolāms (Dormicum), midazolāma deguna aerosols.
- Nitrazepama (Mogadona)
- Oksazepāms (Seresta, Anksiolīts)
- Prazepāms (Demetrīns)
- Temazepāms (Normisona)
- Tetrazepāms (nav nopērkams daudzās valstīs).
- Triazolāms (Halciona)
Flumazenils (Anexate) ir antidots, ko var izmantot, lai mainītu benzodiazepīnu iedarbību, piemēram, pārdozēšanas gadījumā. Benzodiazepīnu tipiskās beigas ir -azepāms un -azolāms.
Ļaunprātīgi izmantot
Benzodiazepīnus var ļaunprātīgi izmantot kā nomācošus apreibinošus līdzekļus un kļūt atkarīgiem. Ļaunprātīga izmantošana ir bīstama, īpaši kombinācijā ar citiem nomācošiem un elpošanas nomācošiem līdzekļiem narkotikas un ar alkoholu. Tiek teikts, ka daudzām slavenībām ir benzodiazepīnu (pārmērīga) lietošana. Piemēram, saskaņā ar autopsijas ziņojumu aktieris Hīts Ledžers (,) nomira no narkotiku kokteiļa, kas saturēja trīs benzodiazepīnus diazepāmu, temazepāmu un alprazolāms, Papildus opioīdi un doksilamīns. Benzodiazepīni, piemēram, flunitrazepāms (Rohypnol) arī tiek ļaunprātīgi izmantoti, jo tā sauktās “izvarošanas zāles pret datumu” skatīt zem flunitrazepāma.
Kontrindikācijas
Benzodiazepīni ir kontrindicēti paaugstinātas jutības gadījumā; smaga elpošanas mazspēja; miega apnojas sindroms; myasthenia gravis; atkarība no medikamentiem, apreibinošām vielām vai alkohola; un laikā grūtniecība un zīdīšanas periods. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Daudzus benzodiazepīnus metabolizē CYP450 un atbilstošās zāles mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un induktoriem. Cits mijiedarbība tiek novēroti, lietojot centrālās depresijas zāles, alkoholu un muskuļu relaksanti.
Nevēlamās blakusparādības
Iespējamās blakusparādības ir:
- Psihiski traucējumi un paradoksālas reakcijas: nemiers, uzbudinājums, aizkaitināmība, agresivitāte, maldi, dusmu uzliesmojumi, murgi, halucinācijas, psihoze, iedarbinot depresija.
- Centrālie traucējumi: Nogurumsmiegainība, blāvums, traucēta reaģēšana, reibonis, galvassāpes, anterogrāds atmiņas zaudēšana, atmiņa vērtības samazināšanās.
- Redzes traucējumi: redzes dubultošanās, neskaidra redze
- Elpošanas traucējumi, elpošanas nomākums
- Gremošanas traucējumi: sausa mute, nelabums, vemšana, caureja, aizcietējums.
- Muskuļu vājums, ataksija, kritienu risks, īpaši gados vecākiem cilvēkiem.
- Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi: zems asinsspiediens
- Tolerances attīstība, devas palielināšana
- smags āda reakcijas (tetrazepāms).
Ātri pārtraucot zāļu lietošanu, var rasties abstinences simptomi. Visi benzodiazepīni var izraisīt psiholoģisku un fizisku atkarību, un, ātri pārtraucot, tie var izraisīt abstinences simptomus.
