Benserazīds ir aktīvā viela, kas nav pieejama kā monopreparāts, bet to vienmēr lieto kombinācijā ar levodopas. Abi līdzekļi tiek noteikti tikai un vienīgi ārstēšanai Parkinsona slimība un nemierīgo kāju sindroms. Benserazīds atbalsta priekšzāles levodopas tik efektīvi, jo tas darbojas tieši uz perifēriju.
Kas ir benserazīds
Benserazīds vienmēr lieto kopā ar levodopas. Abi līdzekļi tiek noteikti tikai un vienīgi ārstēšanai Parkinsona slimība un nemierīgo kāju sindroms. Benserazīds (ķīmiskā formula: C10H15N3O5) kā benserazīda hidrohlorīds notiek tikai kopā ar levodopu. Tas ir balts līdz dzeltenīgs, kristālisks, bezūdens-šķīstošs pulveris. Tas pieder pie benserazīda dekarboksilāzes inhibitoru grupas. Kā norāda nosaukums, tas bloķē darbību dopamīna dekarboksilāze, ferments, kas noārda neiromeditors dopamīns asinis un stīga. Benserazīds nevar šķērsot asinis-smadzenes barjera un darbojas tikai perifēriski (ti, ārpus centrālās nervu sistēmas). Tas novērš L-dopas noārdīšanos perifērijā, nodrošinot, ka dopamīna priekšgājējs var iziet asinis-smadzenes barjeru un ražot tik nepieciešamo dopamīna iekš smadzenes. Mutiski tabletes forums Parkinsona slimība un nemierīgo kāju sindroms, abas aktīvās vielas ir attiecībās 4: 1 (L-dopa: benserazīds). Tos pārdod ar tirdzniecības nosaukumiem Madopar, Levopar un Levodopa comp. un satur 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg un 50 mg / 12.5 mg devas.
Farmakoloģiskā darbība
Benserazīds kopā ar levodopu palīdz mazināt trīce (trīce), muskuļu stīvums (stingrība) un traucēta kustība (akinēzija), kas raksturīga Parkinsona slimībai, palīdzot skartajai personai brīvāk pārvietoties un palēninot slimības progresēšanu. Kopš neiromeditors dopamīns, kas efektīvi mazina šos simptomus, nevar šķērsot asins-smadzeņu barjera pats par sevi tas tiek ievadīts tā prekursora (L-dopa) formā. Šīs zāles savukārt organismā lielā mērā noārda enzīms, ko sauc par dopamīna dekarboksilāzi, pirms tā var nonākt vietā, kur tā nepieciešama, lai iegūtu vairāk dopamīna (smadzenes). Tā kā pacientam būtu jāpiešķir pārāk augsts a deva L-dopas, lai jebkura aktīvā viela nonāktu smadzenēs, to ievada kopā ar benserazīdu. Benserazīda hidrohlorīds ļoti efektīvi kavē L-dopu noārdošā enzīma darbību, jo tā molekulārā līdzība ar levodopu ļauj tam saistīties ar fermentu un deaktivizēt tā katalītisko centru. Tādējādi L-dopa spēj šķērsot asins-smadzeņu barjera netraucēti un pilnībā deva. Vēl viens benserazīda farmakoloģiskais efekts ir tas, ka tas novērš prolaktīna sekrēcija sievietēm laktācijas laikā. Šis hormons ir atbildīgs par mātes piens.
Zāļu lietošana un lietošana
Kombinēta zāļu levodopa + benserazīds ir indicēts ilgstošai lietošanai terapija pacientiem ar Parkinsona slimību un nemierīgo kāju sindromu. Turklāt to lieto cilvēkiem, kuriem ir Parkinsonam līdzīgi simptomi, lai gan tas nedrīkst būt neviena ievadītā medikamenta blakusparādība. Parkinsona slimnieki vismaz daļēji atgūst mobilitāti, izmantojot aktīvās vielas. Turklāt tiek kavēta strauja slimības progresēšana. Nemierīgo kāju sindroma gadījumā, ko acīmredzot izraisa arī dopamīna deficīts smadzenēs, simptomi, kas rodas naktī gultā (nekontrolējama kustības vēlme, pēkšņi sāpes un muskuļu raustīšanās) tiek atviegloti. Pacienti atrod nakts atpūtu. Turklāt aktīvo sastāvdaļu kombināciju levodopa + benserazīds tiek izmantots, lai diagnosticētu “nemierīgo kāju sindromu”: ja sūdzības ir ievērojami mazinātas, skartā persona faktiski cieš no šī traucējuma. Šim nolūkam ārsts parasti ievada preparātu formā tabletes no 100 mg / 25 mg. Kombinētās zāles var arī labi kombinēt ar citām apstiprinātām narkotikas par Parkinsona slimību.
Riski un blakusparādības
Lietojot levodopu + benserazīdu, Parkinsona slimības indikācijā ļoti bieži novēro šādas blakusparādības: mute, mēle, un vadītājs; traucētas ķermeņa kustības; urīna krāsas maiņa; nelabums; Un vemšana. Parasti novēro trauksmi, depresija, nemiers, apjukums, miegainība, bezmiegs, apetītes zudums, svīšana, trīce, nogurums, gremošanas traucējumi, sausa mute, un sāpes vēderā. Nemierīgo kāju sindroma pacientiem, kuriem tiek nozīmētas zāles, bieži ir miega traucējumi, depresija, caureja, nelabums un vemšana. Mainīts garša sensācija, halucinācijas, trauksme un sirds aritmijas ir izplatītas. Levodopa + benserazīdu nedrīkst lietot, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret aktīvajām sastāvdaļām, feohromocitoma (virsnieru audzējs), smags hipertiroīdisms, psihoze, sirdsklauves, šaurs leņķis glaukoma, smaga aknas, sirds, niere, vielmaiņas un kaulu smadzenes vai ir jaunāka par 25 gadiem. To nedrīkst lietot arī laikā grūtniecība. Pētījumos ar dzīvniekiem radās embrija bojājumi. Medicīniskie dati par cilvēkiem vēl nav pieejami. Zīdītājām noteikti jāpārstāj zīdīt, ja jālieto zāles. Cilvēki ar iepriekšējām kuņģa-zarnu trakta čūlām, miokarda infarktu, koronāru sirds slimība, sirds aritmijas, atvērta leņķa glaukoma, kaulu mīkstināšana un diabēts to saņems tikai tad, ja ir steidzama medicīniska indikācija. Ārstēšanas laikā ārsts regulāri novēros. Ja aktīvo vielu kombināciju pret Parkinsona slimību un Nemierīgo kāju sindromu lieto kopā ar pretsāpju līdzekļi (opiāti), neiroleptiķi, dzelzs preparāti, kas saistīti ar skābi narkotikas (antacīdi), fenitoīns, papaverīns, antihipertensīvais un asinsrites atbalsts narkotikas, tā iedarbība ir samazināta. Levodopas + benserazīda iedarbības pastiprināšanās notiek, ja zāles lieto kopā ar selektīviem MAO-B inhibitoriem. Piemēram, amantadīns vai selegelīns deva var būt nepieciešama. MAO-A inhibitori jāpārtrauc 14 dienas pirms levodopas + benserazīda lietošanas, pretējā gadījumā pacientam var palielināties krīze asinsspiediens. Kuņģa zāles metoklopramīds nodrošina ātrāk absorbcija aktīvo vielu un vairāk blakusparādību.
