Izvēlne
Azole pretsēnīšu līdzekļi ir apstiprinātas daudzās valstīs gan vietējai, gan sistēmiskai ārstēšanai. Tie ir pieejami daudzās zāļu formās, ieskaitot krēmi, perorāls gēls, pulveri, aerosoli, tabletes, kapsulas, injicējamie līdzekļi, maksts krēmi un maksts tabletes. Pirmie azola pretsēnīšu līdzekļi tirgū nonāca pagājušā gadsimta piecdesmitajos gados.
Struktūra un īpašības
Azola nosaukums attiecas uz heterocikliem, kas satur slāpeklis atomi. Lielākā daļa azola pretsēnīšu līdzekļi satur imidazolu (piemēram, ekonazols), un daži satur arī triazolu (piemēram, flukonazolu, itrakonazols). Attiecīgi tos sauc arī par imidazolu pretsēnīšu līdzekļi un triazola pretsēnīšu līdzekļi. The slāpeklis no heterocikliem saistās ar hēmu dzelzs narkotiku mērķa.
ietekme
Azola pretsēnīšu līdzekļiem (ATC D01AC, ATC J02AB) piemīt pretsēnīšu (fungistatiskas vai fungicīdas) īpašības, kas nozīmē, ka tie ir efektīvi pret tādām sēnītēm kā dermatofīti, raugi un pelējums. Iedarbība pamatojas uz fermenta lanosterol-14α-demetilāzes (CYP51A1) inhibīciju sēnītēs. Tas kavē ergosterīna sintēzi no lanosterīna, izraisot toksisku prekursoru uzkrāšanos un sēnīšu traucējumus. šūnu membrānu montāža. Daži pārstāvji aktīvi darbojas arī pret gram-pozitīvo un gramnegatīvo baktērijas, kā arī parazīti.
Indikācijas
Vietējo un sistēmisko sēnīšu infekciju ārstēšanai, piemēram:
- Atlēta pēda
- Nagu sēnīte
- Sēnīšu ādas infekcijas
- Kandidamicozes
- Maksts sēnīte
- Mutiska krūts dziedzeris
- Blaugznas
- Pityriasis versicolor
- Sistēmiskas sēnīšu infekcijas, piemēram, invazīva kandidamicoze, aspergiloze.
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. Pieteikums ir atkarīgs no zāles.
Aktīvās sastāvdaļas
Vietējie azola pretsēnīšu līdzekļi:
- Klotrimazols (Canesten, Gyno-Canesten, vispārīgie medikamenti).
- Ekonazols (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Izokonazols (Travogēns)
- Ketokonazols (Nizoral, Terzolin, ģenēriskie līdzekļi).
- Mikonazols, mikonazols pret nagu sēnīti, mikonazola mutes gēls (Daktarīns).
Sistēmiskie azola pretsēnīšu līdzekļi:
- Flukonazols (Diflucāns, vispārējs).
- Izavukonazonija sulfāts (izavukonazola priekšzāles, Cresemba).
- Itrakonazols (Sporanoks, vispārējs).
- Ketokonazols (Nizorāls tabletes ir ārpus tirdzniecības).
- Posakonazols (Noxafil)
- Vorikonazols (Vfend, generics)
Pastāv arī citi pārstāvji, kas nav pieejami vai vairs nav pieejami daudzās valstīs.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas ietver (atlase):
- Paaugstināta jutība, ieskaitot citus šīs grupas līdzekļus.
- Kombinācija ar CYP450 substrātiem, kas pagarina QT intervālu (sistēmiskā terapija).
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Azola pretsēnīšu līdzekļi ir CYP450 izozīmu inhibitori, un tiem ir liels narkotiku potenciāls mijiedarbība lietojot sistēmiski. Vienlaicīgi lietojot CYP substrātus, to koncentrācija plazmā var palielināties un risks nelabvēlīgu ietekmi palielinās.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ar vietēju (dermālu) lietošanu ietver āda tādas reakcijas kā nieze, a dedzināšana sajūta uz ādas, un sāpes var rasties. Ar sistēmisku ārstēšanu āda reakcijas, galvassāpes, kuņģa-zarnu trakta traucējumi un paaugstināts aknas fermenti var rasties. Problēma ir rezistence, kuru sēnītes var attīstīties pret pretsēnīšu līdzekļiem narkotikas.
