Azacitidīns

Izvēlne

Azacitidīns ir komerciāli pieejams kā liofilizāts injekciju suspensijas pagatavošanai (Vidaza, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2006. gada.

Struktūra un īpašības

Azacitidīns (C.8H12N4O5Mr = 244.2 g / mol) ir nukleozīdu citidīna atvasinājums nukleīnskābes. Tas pieder pie pirimidīna nukleozīdu analogiem. Azacitidīns pastāv kā balts kristālisks pulveris un tajos viegli šķīst ūdens. Tas ir azacitidīna trifosfāta priekšzāles.

ietekme

Azacitidīnam (ATC L01BC07) piemīt citotoksiskas un antiproliferatīvas īpašības. No vienas puses, sekas ir saistītas ar zāļu integrāciju RNS un DNS, kas galu galā noved pie šūnu nāves. No otras puses, azacitidīns mazās devās arī noved pie DNS hipometilēšanas, izmantojot kovalentu saistīšanos un DNS metiltransferāžu inhibīciju. Tas atjauno gēnu izpausmi. Pusperiods ir diapazonā no 0.7 stundām.

Indikācijas

Hematopoētisko cilmes šūnu transplantācijai nepiemērotu pacientu ārstēšanai:

  • Mielodisplastiskais sindroms
  • Hroniska mielomonocitārā leikēmija
  • Akūta mieloīdā leikēmija (AML)

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. Pēc sagatavošanas zāles injicē subkutāni.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Smaga aknu slimība
  • Grūtniecība
  • Zīdīšana

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Azacitidīns nav CYP450 izozīmu substrāts. Tikai nepilnīga informācija par narkotikām mijiedarbība ir pieejams.

Nevēlamās blakusparādības

Biežākās iespējamās nelabvēlīgās sekas ir