Arhalofenāts: ietekme, lietošana un riski

Kad klīniskā attīstība ir pabeigta un arhalofenāta savienojumam ir nepieciešamie attīrījumi, to izmantos 2. tipa ārstēšanā. diabēts. Pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka tas efektīvi pazemina ne tikai asinis glikoze triglicerīdu līmeni asinīs. Tomēr šis mehānisms joprojām lielā mērā nav izpētīts.

Kas ir arhalofenāts?

Kad klīniskā attīstība ir pabeigta un zāļu arhalofenātam ir nepieciešamie apstiprinājumi, to paredzēts izmantot 2. tipa ārstēšanā. diabēts. Zāļu arhalofenāts pašlaik vēl tiek klīniski attīstīts, un paredzams, ka to nākotnē izmantos kā pretdiabēta līdzekli pacientiem, kuri cieš no 2. tipa diabēts. Šīs zāles ir tā sauktais daļējais agonists, kas aizņem noteiktu receptoru saskaņā ar atslēgas un atslēgas principu un daļēji aizstāj vai imitē raidītāju. Atšķirībā no agonistiem daļēji agonisti nespēj pilnībā izraisīt vēlamo efektu šūnā. Daļēji agonisti, piemēram, arhalofenāts, tiek izstrādāti, ja maksimālais efekts, ko var panākt ar antagonistu, nav vēlams terapija, piemēram, drošības apsvērumu dēļ. ASV uzņēmums Metabolex ir atbildīgs par savienojuma klīnisko izstrādi. Līdz šim pētījumos ar dzīvniekiem jau ir pierādīts, ka savienojums var pazemināties asinis glikoze līmeni, kā arī triglicerīdu līmeni asinīs.

Farmakoloģiskā iedarbība

Aktīvā sastāvdaļa arhalofenāts ir priekšzāles. Tas nozīmē, ka arhalofenātam pašam par sevi nav farmakoloģiskas ietekmes. Tas notiek tikai pēc tam, kad vielmaiņas rezultātā tas ir pārveidots par aktīvo sastāvdaļu. Arholfenāts sasniedz vēlamo efektu, izmantojot peroksisomu proliferatora aktivētus receptorus, kas atrodas tieši šūnas kodolā un regulē šeit lielu skaitu gēnu. Šie receptori tiek aktivizēti, izmantojot tā sauktos ligandus, kas īpaši saistās ar noteiktu receptoru. Atšķirībā no substrātiem ligandus nevar pārveidot attiecīgā mērķa molekula. Tomēr tie var mainīt mērķa molekulas molekulāro struktūru. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka arhalofenāts var efektīvi pazemināties asinis glikoze līmeņiem. Tādējādi tas darbojas netieši insulīna, kas tiek ražots aizkuņģa dziedzerī un kura galvenais uzdevums cilvēka ķermenī ir samazināt glikozes līmeni asinīs. To veic insulīna stimulējot šūnas absorbēt vairāk glikozes no asinīm. Kā papildu efekts ir novērots, ka arhalofenāts var arī pazemināt triglicerīdu līmeni asinīs. Asins triglicerīdu līmenim ir svarīga loma slimību diagnosticēšanā. Piemēram, paaugstināts triclicerīna līmenis var norādīt, ka vielmaiņas traucējumi vai cita slimība, piemēram, niere slimība. Tomēr joprojām nav zināms mehānisms, ar kuru arhalofenāts pazemina triglicerīdu līmeni.

Zāļu lietošana un lietošana

Kad klīniskie pētījumi ir pabeigti un arhalofenāts ir apstiprināts, to izmantos, lai ārstētu pacientus ar 2. tipa cukura diabētu, kas pazīstams arī kā cukura diabēts. Šī stāvoklis, ko tautā sauc par diabētu, ir vielmaiņas slimība. Cita starpā tas izpaužas ar simptomu, kas cukurs izdalās ar urīnu. Pamatojoties uz šo simptomu, angļu ārsts Tomass Viliss 1645. gadā spēja diagnosticēt diabētu, izmantojot garša urīna paraugi. 2. tipa cukura diabēts ir kolektīvs termins dažādiem vielmaiņas traucējumiem, kuriem ir hiperglikēmija kā vadošais atradums. Skartajiem pacientiem tiek traucēta barības vielu glikozes regulēšana. Agrīnā stadijā pacienti bieži sūdzas par sausu mute un samērā lieliska slāpju sajūta. Ja slimība netiek ārstēta, redzes traucējumi un ārkārtējos gadījumos pat hiperglikēmiski koma var rasties turpmākajā gaitā. Tas notiek, ja ir relatīvs trūkums insulīna un nepieciešama tūlītēja ārstēšana, hospitalizējot. Neārstēta diabēta ilgtermiņa sekas var ietvert arī citas slimības, piemēram, redzes zudumu, niere vājums vai pat a trieka. Diabētu ārstē ar medicīnisku glikozes līmeņa regulēšanu. Piemēram, ievadot insulīnu vai stimulējot paša organisma insulīna ražošanu.

Riski un blakusparādības

Tā kā arhalofenāts joprojām atrodas klīniskās attīstības stadijā, pagaidām nav zināmu risku vai blakusparādību.