Arfenamīns ir organisks arsēns savienojums, kas tika tirgots ar tirdzniecības nosaukumu Salvarsan. Zāles tika izmantotas, lai ārstētu infekcijas slimība sifilisu. Parasti to ievadīja intravenozi vai intramuskulāri. Viela bieži izraisīja smagas blakusparādības.
Kas ir arfenamīns?
Zāles tika izmantotas, lai ārstētu infekcijas slimība sifilisu. Arfenamīnu, kas pazīstams arī kā dioksīdiamidoarsenobenzols, 1907. gadā atklāja vācu ārsts un pētnieks Pols Ērlihs. Tas bija pirmais efektīvais ķīmijterapijas līdzeklis, kas ienāca farmācijas tirgū. Zāles aizstāja ļoti toksisko dzīvsudrabs savienojumi, ārstējot sifilisu 20. gadsimta sākumā. Mūsdienās no tā joprojām cieš tūkstošiem cilvēku infekcijas slimība, kuru pārnēsā patogēns Treponema pallidum. Arfenamīns reaģē ar skābeklis veidot toksiskus savienojumus. Šī iemesla dēļ šo vielu vajadzēja tirgot hermētiskās ampulās. Neskatoties uz augsto efektivitāti, arfenamīns izraisīja nepatīkamas un dažos gadījumos pat ļoti bīstamas blakusparādības.
Farmakoloģiskā darbība
Gadsimtiem ilgi cilvēce cieta no sifilisa izraisītājiem. Atklājot arsfenamīnu, pirmo reizi bija iespējams ārstēt šo slimību. Ar šo sintētisko arsēns savienojums, tā atklājējs Ērlihs pēc daudziem neveiksmīgiem mēģinājumiem bija izstrādājis zāles, kas īpaši uzbruka baktēriju šūnām. No otras puses, vielai nav negatīvas ietekmes uz cilvēka šūnām. The pārvalde arsfenamīns ievērojami traucē enerģijas metabolisms no patogēni. Bieži vien ar vienu injekciju pietiek, lai vājinātu vai pat iznīcinātu baktērijas. Galvenais zāļu trūkums ir slikta šķīdība un spēcīga skāba reakcija ar destilēts ūdens. Skābais šķīdums nav piemērots terapija, tāpēc tas jāsajauc ar nātrijs hidroksīda šķīdums. Šī maisījuma gala produkts ir sārmains šķidrums, ko var izmantot terapeitiskos nolūkos. Sakarā ar pievienošanu nātrijs hidroksīds, apdegumi muskuļu audu un vēnas bojājumi bieži notika pēc intramuskulāras vai intravenozas ievadīšanas injekcijas preparāta. Tāpēc tika izstrādātas tādas pēctecīgas vielas kā Neosalvarsan, kuras ir daudz labāk panesamas nekā Salvarsan. Neskatoties uz to zemāko arsēns saturu, tie ir ļoti efektīvi. Pēc pasaules aplēsēm Veselība Organizācija, vairāki miljoni cilvēku joprojām ir inficēti ar seksuāli transmisīva slimība sifiliss katru gadu. Tikmēr penicilīns tiek veiksmīgi izmantots slimības ārstēšanai, jo atšķirībā no arsfenamīna tas gandrīz nerada blakusparādības.
Medicīniska lietošana un lietošana
Lai gan arfenamīnu galvenokārt izmantoja veneriskās slimības sifilisa ārstēšanai, tas kalpo arī kā zāles citiem infekcijas slimības. Parasti nātrijs ar šļirces palīdzību vēnās vai skeleta muskuļos tika ievadīts hidroksīdiem bagātināts savienojums. Vielas dziedinošais efekts dažreiz notika pēc pirmās injekcijas. Tomēr parasti injekcijas tika atkārtotas trīs līdz četras reizes ar vairāku dienu vai nedēļu pārtraukumiem, lai izvairītos no slimības recidīviem. Arfenamīnam ir kaitīga ietekme uz patogēna šūnām un tiek traucēta tā vitālā vielmaiņas aktivitāte. Šī sintētiskā arsēna savienojuma toksiskās iedarbības dēļ, reaģējot ar skābeklis, tas tiek pārvadāts hermētiskos traukos. Tur pamatvielu var turēt ilgu laiku, bet tā jāizlieto tūlīt pēc injekcijas šķīduma gatavības. Intravenoza injekcija nodrošina ātru efektu, bet intramuskulāri pārvalde panāk ilgstošu efektu.
Riski un blakusparādības
Narkotikai arfenamīnam nācās piekāpties penicilīns sifilisa ārstēšanā, jo tam ir pārāk spēcīgas blakusparādības. Šoks tādas reakcijas kā smags uzbudinājums vai sejas apsārtums un kakls, lāde saspringums, miegainība vai elpas trūkums var rasties tikai dažas minūtes pēc tam pārvalde injekcijas šķīduma. Bīstamas smadzeņu asiņošanas un plaušu tūska arī nevar izslēgt. Vielas atšķaidīšana un lēna injicēšana ierobežotā mērā var mazināt blakusparādības. Organisma toksiskās reakcijas, piemēram, drebuļi, drudzis, vemšana, sāpes ekstremitātēs vai akūta mazspēja niere funkcijas joprojām var notikt vairākas stundas pēc arfenamīna ievadīšanas. Kuņģa-zarnu trakta traucējumi ir bieži sastopami. Blakusparādības, piemēram, sirds un asinsvadu slimības, aklums, ir zināmi arī kurlums, paralīze un vielmaiņas traucējumi. Vēlīnās sekas, kas var rasties nedēļas vēlāk, galvenokārt ietver asinis, aknas, un āda traucējumi, kā arī centrālās daļas bojājumi nervu sistēmas.