Aprepitants

Izvēlne

Aprepitants ir komerciāli pieejams kā kapsulas (Emends). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2003. gada.

Struktūra un īpašības

Aprepitants (C.23H21F7N4O3Mr = 534.4 g / mol) ir morfolīna un triazol-3-ona atvasinājums. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Intravenozai lietošanai, jo vairāk ūdens- šķīstošs priekšzāles fosaprepitants Tiek izmantots arī (Ivemend), aprepitanta -fosforila atvasinājums.

ietekme

Aprepitantam (ATC A04AD12) piemīt pretvemšanas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu antagonismu neirokinīna-1 (NK1) receptoros. Aprepitants konkurētspējīgi bloķē dabiskās liganda vielas P, visplašāk izplatītā neirokinīna, ietekmi centrā nervu sistēmas.

Indikācijas

Kombinācijā ar 5-HT3 antagonistu un deksametazons lai novērstu slikta dūša un vemšana saistīts ar ķīmijterapija.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Kombinācija ar pimozīdu, terfenadīnu, astemizolu vai cisaprīdu (visas šīs zāles daudzās valstīs nav atļautas)

Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Daudzi medikamenti mijiedarbība ir iespējamas. Aprepitants ir CYP3A4 inhibitors, substrāts un induktors un inducē CYP2C9. CYP3A4 inhibīcija var palielināt koncentrācija substrātu un cēloni nelabvēlīgu ietekmi toksicitāte.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver gremošanas traucējumus, nogurums, žagas, slikta apetīte un paaugstināta aknas fermenti (ALT).