Izvēlne
Apalutamīds tika apstiprināts ASV un ES 2018. gadā un daudzās valstīs 2019. gadā apvalkotu tablešu formā (Erleada).
Struktūra un īpašības
Apalutamīds (C.21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) ir balta vai nedaudz dzeltena pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Arī aktīvais metabolīts-demetilapalutamīds ir aktīvs, bet vājāk nekā sākotnējais savienojums.
ietekme
Apalutamīdam (ATC L02BB05) piemīt antiandrogēnas īpašības. Ietekme ir saistīta ar antagonismu androgēnu receptoru saistīšanās vietā. Tas novērš androgēnu receptora mijiedarbību ar DNS.
Indikācijas
Ārstēšanai ar nemetastātisku kastrāciju Prostatas vēzis (NM-PTAC).
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
Apalutamīds ir kaitīgs auglībai (teratogēns) un tā laikā ir kontrindicēts grūtniecība un sievietēm reproduktīvā vecumā. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Apalutamīds ir CYP2C8 un CYP3A4 substrāts.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nogurums, hipertonijaizsitumi, caureja, nelabums, svara zudums, kritieni, pietvīkums, slikta apetīte, lūzumi un perifēra tūska.
