Amodiakīns: efekti, lietojumi un riski

Amodiakīns ir aktīvā sastāvdaļa, ko lieto ārstēšanai malārija. To lieto kā monoterapiju un kombinētu preparātu, īpaši pret malārija tropica, ko izraisa vienšūnu parazīts Plasmodium falciparum.

Kas ir amodiakīns?

Amodiakīns ir aktīvā sastāvdaļa, ko lieto ārstēšanai malārija. Amodiakīns ir aromātisks ogļūdeņradis. Tas pieder 4-amino-holīna grupai un ir cieši saistīts ar aktīvo sastāvdaļu hlorhinīns. Tieši kā hlorhinīns, amodiakīnu lieto pret malāriju, īpaši tropu malāriju. Malaria tropica izraisa vienšūnu parazīts Plasmodium falciparum un ir viens no nozīmīgākajiem infekcijas slimības visā pasaulē. 2008. gadā PVO (Pasaule Veselība Organizācija) ziņoja par 243 miljoniem slimības gadījumu un vairāk nekā 800,000 XNUMX nāves gadījumu. Galvenais sadale malārijas apgabals atrodas tropiskajā Āfrikā, bet skartas arī Āzija un Dienvidamerika. Amodiaquine agrāk tika tirgots ar tirdzniecības nosaukumu Camoquine Eiropā un Amerikas Savienotajās Valstīs. Tomēr tas tur vairs nav nopērkams un tiek izmantots tikai apgabalos ar augstu malārijas sastopamību. Aktīvajai sastāvdaļai nepieciešama recepte.

Farmakoloģiskā darbība

Amodiaquīna farmakoloģiskais darbības veids ir līdzīgs labāk zināmās aktīvās sastāvdaļas iedarbībai hlorhinīns. Abas vielas traucē malārijas parazīta Plasmodium falciparum reproduktīvo ciklu. Šie vienšūnu parazīti galvenokārt dzīvo sarkanā krāsā asinis cilvēku šūnas un tos pārnēsā odi. Ja Anopheles moskīts, kas inficēts ar Plasmodia, kož cilvēkam, patogēni vispirms iekļūst aknas. Tā sauktās “aknas fāze ”sākas. Nākamajā fāzē parazīti nokļūst asinis un migrē sarkanajās asins šūnās (eritrocīti). Tieši šajā “eritrocītiskajā fāzē” sākas amodiakīna darbība. Viela nomāc hemozoīna kristalizāciju. Tas veidojas, kad malārija patogēni nojaukt hemoglobīns iekš eritrocīti. Ja hemozoīnu nevar izkristalizēt, patogēns nevar iegūt proteīni no tā vielmaiņas dēļ un nomirst. Agrāk hlorokvīns bija izvēlēta narkotika malārijas ārstēšanai, un to galvenokārt izmantoja 1950. un 1960. gados. Tomēr šodien gandrīz visi Plasmodium falciparum celmi ir izturīgi pret hlorokvīnu. Tā rezultātā aktīvā viela amodiakīns ieguva nozīmi, parādot efektivitāti pat par hlorokvīnu izturīgiem parazītiem.

Medicīniska lietošana un lietošana

Amodiakīnu lieto pret patogēnu Plasmodium falciparum. Tas izraisa tropisko malāriju, kas tiek uzskatīta par visbīstamāko malārijas formu. Malārijas tropikā izšķir sarežģīto un nekomplicēto gaitu. Sarežģītā malārijas tropikā - centrālā nervu sistēmas vai ir iesaistītas nieres. Var rasties arī citas orgānu komplikācijas. Šī malārijas forma vienmēr ir ārkārtas situācija, un tai nepieciešama intensīva medicīniskā aprūpe. Amodiakīns ir piemērots tikai nekomplicētas tropiskās malārijas ārstēšanai. Amodiakīns ir viens no narkotikas kas darbojas labi pat patogēni kas ir izturīgi pret citām vielām. Nesen pētnieki arvien vairāk pārbauda amodiakīna lietošanu kombinētos preparātos. Piemēram, tas tiek kombinēts ar aktīvo sastāvdaļu artesunāts, pret kuru arī pagaidām ir maz pretestības. Sākotnējie dati liecina, ka aktīvā viela amodiaquine ir labi efektīva un panesama kopā ar artesunāts. Galvenā indikācija artesunāts / amodiakīns ir nekomplicētas tropiskās malārijas ārstēšana. Zāļu kombināciju galvenokārt izmanto, ja attiecīgais Plasmodium celms ir izturīgs pret standartu narkotikas.

Riski un blakusparādības

Amodiaquine jālieto tikai īslaicīgi. Ilgstoši lietojot, zāļu sadalīšanās produkti izraisa aknas hematopoētiskās sistēmas bojājumi un traucējumi. Smago blakusparādību dēļ amodiakīna monopreparāti ir izņemti no tirgus Eiropā un Amerikas Savienotajās Valstīs. Tomēr, tā kā tā ir zemā cena un laba efektivitāte pret hlorokvīna rezistentajām plazmodijām, to joprojām plaši izmanto valstīs, kas nav Eiropas valstis. Jaunajos preparātos amodiakīnu bieži lieto kopā ar citām aktīvajām sastāvdaļām, piemēram, ar artesunātu. Šajos kombinētajos preparātos amodiakīnu var dozēt zemāk. Līdz šim nav novērotas nopietnas blakusparādības narkotikas. Amodiakīnu nekad nedrīkst lietot cilvēki, kuriem jau ir aknu slimība vai niere bojājumi.