Ambrisentāns

Izvēlne

Ambrisentāns ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Volibris). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2008. gada. Vispārējs versijas tika reģistrētas 2020. gadā.

Struktūra un īpašības

Ambrisentāns (C.22H22N2O4Mr = 378.4 g / mol) ir dimetilpirimidīna, difenilgrupas un propionskābes atvasinājums un pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.

ietekme

Ambrisentāns (ATC C02KX02) ir selektīvs antagonists pie ETA receptora, kas galvenokārt ir atbildīgs par vazokonstrikciju un šūnu proliferāciju, ko izraisa endotelīns. Atšķirībā no bosentāns (Tracleer), tas nesaistās ar ETB receptoru, tāpēc tas nav duāls antagonists.

Indikācijas

Plaušu artēriju ārstēšanai hipertonija.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Grūtniecība
  • Pavājināta aknu darbība
  • Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās
  • Idiopātiska plaušu fibroze ar sekundāru plaušu vai bez tās hipertonija.

Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Pretēji bosentāns, ambrisentāns galvenokārt ir glikuronidēts, un to metabolizē CYP450 tikai nelielā mērā.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, perifēra tūska un šķidruma aizture. Ambrisentānam var būt hepatoksiskas blakusparādības. Tāpēc aknas fermenti ārstēšanas laikā regulāri jāpārbauda.