Albiglutīds

Izvēlne

Albiglutīds tika apstiprināts daudzās valstīs, ES un Amerikas Savienotajās Valstīs 2014. gadā injekciju veidā (Eperzan).

Struktūra un īpašības

Albiglutīds ir GLP-1 dimērs (30 aminoskābes, 7-36), kas sapludināts ar cilvēka olbaltumvielām albumīns. Aminoskābe alanīns 8. pozīcijā ir aizstāts ar glicīnu, kā rezultātā samazināta degradācija caur DPP-4. Salīdzinot ar GLP-1, tā pusperiods ir daudz ilgāks - no 6 līdz 8 dienām.

ietekme

Albiglutīdam (ATC A10BX13) ir asinis glikoze- pazeminošas un pretdiabēta īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar GLP-1 receptoru, GPCR (ar G olbaltumvielām saistītu receptoru). Šo receptoru aktivizē arī inkretīns GLP-1. GLP-1 receptoru agonisti:

  • Veicināt insulīna sekrēcija no aizkuņģa dziedzera beta šūnām.
  • Samazināt glikagons sekrēcija no alfa šūnām, kā rezultātā samazinās glikoze atbrīvošana līdz aknas (pazemina glikoneoģenēzi).
  • Palielināt insulīna jutīgums.
  • Lēna kuņģa iztukšošana, samazinot ātrumu glikoze nonāk asinīs.
  • Palieliniet sāta sajūtu (centrālo), samaziniet bada sajūtu un var veicināt svara zudumu.

GLP-1 receptoru agonisti mēdz izraisīt mazāk hipoglikēmija jo to iedarbība nenotiek, kamēr nav paaugstināts glikozes līmenis. Perorāli pieejamie gliptīni (skatīt tur) kavē GLP-1 sadalīšanos, tādējādi pastiprinot tā iedarbību.

Indikācijas

2. tipa ārstēšanai diabēts cukura diabēts.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles lieto subkutāni vienu reizi nedēļā.

Kontrindikācijas

Albiglutīds ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, caurejaun reakcijas injekcijas vietā.