Izvēlne
Agomelatīns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Valdoksans, vispārējs). To apstiprināja ES 2009. gadā un daudzās valstīs 2010. gadā.
Struktūra un īpašības
Agomelatīns (C.15H17NĒ2Mr = 243.30 g / mol) pastāv kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir epifiziskā un miega hormona naftalīna analogs melatonīna, kas pats ir atvasināts no serotonīna.
ietekme
Agomelatīnam (ATC N06AX22) ir antidepresants un miegu izraisošas īpašības. Tas normalizē diennakts ritmus, kas var tikt traucēti depresija. Ietekme, no vienas puses, ir saistīta ar augstas afinitātes agonismu MT1- un MT2-melatonīna receptori. No otras puses, tas ir antagonists serotonīna-5-HT2C receptori. Agomelatīna pusperiods ir īss, 1-2 stundas.
Indikācijas
Depresijas epizožu ārstēšanai pieaugušajiem un turpmākajai uzturošajai terapijai.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Zāles lieto vienu reizi dienā vakarā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Aknu funkcijas traucējumi vai transamināžu līmeņa paaugstināšanās vairāk nekā 3 reizes pārsniedz normas augšējo robežu
- Vienlaicīga spēcīgu CYP1A2 inhibitoru, piemēram, fluvoksamīns un ciprofloksacīns.
Aknas funkciju testi jāveic pirms ārstēšanas un tās laikā. Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Agomelatīnu galvenokārt metabolizē CYP1A2 (90%) un CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Spēcīgi CYP1A2 inhibitori, piemēram, fluvoksamīns un ciprofloksacīns var ievērojami palielināt agomelatīna koncentrāciju un ir kontrindicēti. Mērensspēks inhibitori var izraisīt mērenu agomelatīna koncentrācijas palielināšanos, un tie jālieto piesardzīgi. Agomelatīna un alkohola kombinācija nav ieteicama.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietvert nogurumsmiegainība, bezmiegs, galvassāpes, migrēna, reibonis, trauksme, nelabums, caureja, aizcietējums, augšējā sāpes vēderā, pastiprināta svīšana, muguras sāpes, un paaugstināts aknas fermenti. Reti gadījumi aknas ziņots par traumām.
