Adenozīns ir ēkas pamatelements enerģijas metabolisms cilvēka ķermeņa. Terapeitiski, adenozīns tiek īpaši izmantots, lai regulētu sirds aritmijas un nolaist asinis spiediens.
Kas ir adenozīns?
Terapeitiski, adenozīns tiek īpaši izmantots, lai regulētu sirds aritmijas kā arī pazemināt asinis spiediens. Adenozīns ir endogēns nukleozīds, kas ir neaizstājams enerģijas metabolisms un sastāv no purīna bāzes adenīna un β-D-riboze. Tas ir adenozīna trifosfāta (ATP) pamatelements, kas ir svarīgs enerģijas piegādātājs visām cilvēka organisma audu šūnām. Visu enerģiju patērējošo šūnu procesu laikā ATP tiek sadalīts, lai apmierinātu enerģijas prasības, un tiek atbrīvots tā pamatelements adenozīns. The koncentrācija adenozīna koncentrācija asinis strauji pieaug fiziskā stāvoklī uzsvars. Turklāt adenozīns ir ribonukleīna sastāvdaļa skābes (DNS veidojošais elements), koenzīmi, kā arī nukleozīdi antibiotikas. Adenozīnam ir līdzīga molekulārā struktūra kā kofeīns un aizņem tos pašus receptorus, bet tos nestimulējot. Fizioloģiskais pusperiods ir ārkārtīgi īss, dažas sekundes.
Farmaceitiskā iedarbība
Adenozīns cilvēka organismā veic nozīmīgas funkcijas. Piemēram, tas ir svarīgs ATP veidojošais elements, lai atjaunotu galveno enerģijas krājumu, kas iesaistīts visos šūnu procesos. Adenozīns vienmēr izdalās no nervu šūnām, kad neironu enerģijas piegāde vairs netiek pietiekami nodrošināta. Tas, cita starpā, notiek išēmijas gadījumā (samazināta asins plūsma). Atšķirībā no neirotransmiteriem (bioķīmiskajiem kurjeriem) izdalīšanos nenotiek uzglabāšanas pūslīšu eksocitoze, bet gan transports proteīni. Transports proteīni pēc tam arī izņemiet izdalīto adenozīnu no ārpusšūnu telpas. Išēmijas gadījumā ir palielināts koncentrācija adenozīna intracelulārajā telpā, kas izraisa transporta maiņu. Ja izdalīto ATP noārda ektoenzīmi (fermenti darbojas ārpus šūnas), ārpusšūnu adenozīns koncentrācija arī palielinās. Iekš nervu sistēmas, adenozīns aizņem paredzētos receptorus kofeīns un neirotransmiteri dopamīna, norepinefrīns un acetilholīns, tādējādi bloķējot viņu darbību. Jo aktīvākas ir nervu šūnas, jo augstāka ir ATP un līdz ar to arī adenozīna koncentrācija. Aizņemot receptorus, nervu šūnu darbība tiek palēnināta un nervu sistēmas ir pasargāts no pārsprieguma. Tā rezultātā neiromeditors blokāde, asinis kuģi ir paplašinātas. Notiek secīgs kritums asinsspiediens (asinsspiediena pazemināšanās), kā arī asinsspiediena palēnināšanās sirds likmi. Turklāt, aktivējot modulēto G-proteīnu kālijs kanāli (caur A1 adenozīna receptoriem), ierosmes vadīšanas laiks AV mezgls (atrioventrikulārs mezgls) ir pagarināts. Kā sekundārs elektrokardiostimulators no sirds, tad AV mezgls ir vienīgais savienojums starp atriumu un kambari (sirds kameru) un regulē ierosmes vadīšanu sirds kambaros. Aizkavēta ierosmes vadīšana nodrošina koordinētu kambara un atriuma kontrakciju. Jo fiziskās slodzes laikā palielinās adenozīna koncentrācija un skābeklis tiek uzskatīts, ka palielināta atbrīvošanās novērš neefektīvu tahikardija un aritmijas zem uzsvars.
Medicīniska lietošana un lietošana
Adenozīnu galvenokārt lieto kā antiaritmisku līdzekli narkotiku ārstēšanai sirds aritmijas. Tā kā adenozīnu ir ļoti īss pusperiods asinīs, kontrolei to var ievadīt intravenozi kā īsu infūziju asinsspiediens (asinsspiediena pazemināšanās) un sirds ritmu (3, 6 vai 12 mg). Šajā gadījumā adenozīns noved pie koronārās artērijas papildus perifērijas paplašināšanai kuģi. Adenozīns var izbeigties AV mezgls-atkarīgas tahikardijas, bloķējot AV vadīšanu, tāpēc tās ir pirmās izvēles zāles supraventrikulārām tahikardijām, piemēram, AV mezglu atkārtotas ievadīšanas tahikardijām. Turklāt priekškambaru tahikardijas, piemēram, paroksizmālas tahikardijas (krampjiem līdzīgs sirdsdarbība) var ārstēt ar adenozīnu. Līdzīgi adenozīnu lieto diagnostikas laikā uzsvars izmeklējumi sirds paplašināšanai kuģi (sirds attēlveidošana).
Riski un blakusparādības
Vietēji paaugstināta adenozīna koncentrācija sirdī išēmijas dēļ var izraisīt bradikardiskas aritmijas (bradikardija).Teofilīnskā antidots nomāc adenozīna darbību pie attiecīgā sirds receptora. Turklāt terapeitiski lietots adenozīns var izraisīt īslaicīgu iedarbību asistolija (miokarda kontrakcijas trūkums) tās negatīvās dromotropās iedarbības dēļ (ierosmes pārraides palēnināšanās). Šajos gadījumos adenozīns pārvalde nekavējoties jāpārtrauc. Īsa pusperioda dēļ farmakoloģiskā iedarbība ļoti ātri izzūd. Vasodilatatora efekta rezultātā pietvīkuma simptomi, kam raksturīgs īslaicīgs kakla apsārtums āda var rasties. Turklāt īstermiņa elpošana grūtības, spiediena sajūta lāde apgabals, galvassāpes, reibonis, nelabums un injicējot adenozīnu, var rasties tirpšanas sajūta. Adenozīna lietošana ir kontrindicēta bronhu spazmas gadījumā, HOPS, un bronhiālā astma.
