Acilaminopenicilīni ir plaša spektra antibiotikas kas galvenokārt ir efektīvi pret gramnegatīviem baktērijas. Viņu individuālās aktīvās sastāvdaļas tiek īpaši izmantotas tā dēvēto slimnīcu apkarošanai baktērijas piemēram, Pseudomonas aeruginosa vai enterokoki. Tomēr acilaminopenicilīni nav stabili skābē un betalaktamāzē.
Kas ir acilaminopenicilīni?
Acilaminopenicilīni ir plaša spektra antibiotikas kas pieder penicilīns grupa. To molekulārās struktūras atšķirīgā iezīme ir beta-laktāma gredzena īpašums. Tomēr acilaminopenicilīnu gadījumā beta-laktāma gredzens nav aizsargāts pret tā sauktās beta-laktamāzes uzbrukumu, ko rada daži baktērijas. Turklāt acilaminopenicilīni arī nav stabili pret skābes. Acilaminopenicilīnus īpaši izmanto, lai apkarotu gramnegatīvos baktērijas no Pseudomonas vai Proteus sugām. Tomēr kā plaša spektra antibiotikas, tie var būt efektīvi arī pret dažām gram-pozitīvām baktērijām. Acilaminopenicilīna grupas galvenie pārstāvji ir azlocilīns, mezlocilīns, piperacilīns or ampicilīns. Beta laktamāzes un skābes nestabilitātes dēļ acilaminopenicilīnus ievada perenterāli vēnu vai muskuļu formā. uzlējumi.
Farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem
Kā visi penicilīni, acilaminopenicilīni traucē baktēriju metabolismu. Pēc iekļūšanas baktēriju šūnā tie kavē baktēriju šūnu sienas montāžu. Viņu beta-laktāma gredzens atveras baktērijas citoplazmā un, atveroties, saistās ar baktēriju enzīmu D-alanīns transpeptidāze. Ar D- palīdzībualanīns transpeptidāzes, alanīna atlikumi šūnu sienā ir saistīti baktēriju šūnā. Bloķējot šo fermentu, šī saikne vairs nevar notikt. Tā rezultātā baktērija zaudē spēju turpināt dalīšanos un šajā procesā iet bojā. Baktēriju attīstība rezistence pret antibiotikām uz penicilīns antibiotikas ir saistītas ar baktērijas spēju sintezēt fermentu betalaktamāzi. Betalaktamāze sašķeļ antibiotikabeta-laktāma gredzens, pirms tas var traucēt metabolismu. Acilaminopenicilīni arī nav pasargāti no betalaktamāzes uzbrukuma, jo gredzens molekulā ir brīvi pieejams. Neskatoties uz to, acilaminopenicilīni spēj cīnīties pret rezistentiem baktērijas lietojot noteiktā veidā. Tā kā acilaminopenicilīni nav stabili skābē vai betalaktamāzē, tie jāinjicē parenterāli. Tādējādi viņi nekavējoties nonāk asinsritē, izmantojot vēnu injekciju. Iespējama arī injekcija muskuļos. Uzreiz pēc pārvalde, aktīvā viela pēc tam iekļūst baktērijas šūnā un novērš baktēriju šūnu sienas turpmāku uzkrāšanos. Baktērija galvenokārt netiek nogalināta. Tomēr tas mirst, jo to nevar sadalīt tālāk. Acilaminopenicilīnus bieži lieto kopā ar beta-laktamāzes inhibitori lai pārvarētu plašo rezistence pret antibiotikām kontrolējamo baktēriju. Beta-laktamāzes inhibitors, kā norāda nosaukums, nomāc baktēriju enzīma beta-laktamāzes aktivitāti un tādējādi var uzlabot acilaminopenicilīnu iedarbību. Acilaminopenicilīnu pusperiods organismā ir tikai aptuveni viena stunda. Tad nieres izdalās 60 procentus lielā mērā nemainītā veidā.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Acilaminopenicilīni daudzveidīgi tiek izmantoti kā plaša spektra antibiotikas, lai kontrolētu infekcijas ar oportūnistiskām zālēm baktērijas Pseudomonas aeruginosa vai enterokoki. Šīs baktērijas parasti nav ļoti infekciozas. Tomēr tie var izraisīt smagas infekcijas cilvēkiem ar novājinātu imunitāti. Parasti tās ir hospitālās infekcijas (infekcijas ar slimnīcu mikrobiem). Šīs baktērijas organismā iekļūst īpaši caur brūces uz āda vai gļotādas. Pacientiem intensīvās terapijas nodaļās tie bieži izraisa pneimonija. Tie var izraisīt arī urīnceļu infekcijas pēc uroloģiskas operācijas vai strutojošu katetru lietošanas āda infekcijas brūces, Un pat sepsis. Piperacilīns ir visplašākais izmantošanas spektrs starp acilaminopenicilīniem un līdz ar to arī starp penicilīni. Tas ir efektīvs pret gramnegatīvām baktērijām, piemēram, enterobaktērijām, Pseudomonas aeruginosa un anaerobiem, kā arī pret gram-pozitīviem mikrobiem. Lai gan tā efektivitāte pret gram-pozitīvām baktērijām ir zemāka nekā dažām citām penicilīni, to uzskata par pietiekamu plaša spektra darbības kontekstā. Papildus izmantošanai slimnīcu mikrobu apkarošanā, piperacilīns lieto arī uroģenitālo infekciju gadījumā, gonoreja, vēdera abscesi, pneimonija, sepsis, baktēriju endokardīts, infekcijas brūces un apdegumiun kaulu un locītavu infekcijas. Piperacilīnu lieto gan kā atsevišķu preparātu, gan kombinācijā ar beta-laktamāzes inhibitori. Savukārt aktīvā viela azlocilīns ir īpaši efektīva pret enterokokiem un Pseudomonas aeruginosa. To bieži lieto kopā ar cefalosporīnu ļoti smagām infekcijām, ko izraisa nezināms patogēni. Mezlocilīnam ir arī plašs darbības spektrs. Tomēr tas ir mazāk efektīvs nekā azlocilīns Pseudomonas infekciju gadījumā. Ampicilīns ir arī plaša spektra antibiotika, bet kopumā tā efektivitāte ir mazāka nekā visiem pārējiem acilaminopenicilīniem.
Riski un blakusparādības
Atsevišķos gadījumos acilaminopenicilīnu lietošana papildus daudzajiem labvēlīgajiem efektiem rada risku. Pirms to lietošanas vienmēr jāpārbauda paaugstināta jutība pret penicilīniem. Tādējādi ir iespējams, kaalerģija ar citu beta-laktāma antibiotikas ir klāt. Ja tas tā ir, pastāv risks anafilaktiskais šoks lietojot acilaminopenicilīnus. Tādēļ esošā gadījumā acilaminopenicilīnu lietošana ir absolūti kontrindicēta penicilīns paaugstināta jutība. Retos gadījumos var rasties citas nevēlamas blakusparādības. Tādējādi tā saukto pseidoalerģiju rašanās ar āda ir iespējama apsārtums, izsitumi un nieze. Ļoti reti, zāles drudzis, eozinofīlija, nesāpīgs ādas pietūkums (Kvinkes tūska), anēmija, asinsvadu iekaisums, niere iekaisums vai pat pastāvīgs trombocīti tiek novērots. Kopumā ir aptuveni tādi paši riski, kādi tiek novēroti, lietojot citas antibiotikas.
