AKE inhibitoru saraksts, efekti, blakusparādības

Izvēlne

tilts AKE inhibitori ir komerciāli pieejami tabletes un apvalkotās tabletes. Pirmais šīs grupas pārstāvis tika apstiprināts kaptoprils, daudzās valstīs 1980. gadā. AKE inhibitori bieži tiek kombinēti ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem hidrohlortiazīdu (HCT) labojums.

Struktūra un īpašības

AKE inhibitori ir peptidomimētiķi, kas iegūti no peptīdiem, kas atrodami Dienvidamerikas čūskas indē. Pirmais pārstāvis kaptoprils tika izstrādāti 1970. gados. Tas ir agrīns racionālas zāļu izstrādes piemērs. AKE inhibitori, izņemot kaptoprils un lizinoprilu, ir formā priekšzāles (Parasti esteris priekšzāles), jo tas palielinās absorbcija un biopieejamība. Priekšzāles satur sufiksu -pril, un aktīvā sastāvdaļa satur piedēkli -prilāts, piemēram, enalaprils un enalaprilāts (deprotonēts). Kaptoprila tiola grupa un karboksilāta viena grupa enalaprils mijiedarboties ar cinks jonu AKE aktīvajā vietā.

Darbības mehānisms

AKE inhibitori (ATC C09AA) traucē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu (RAAS). Ietekme ir balstīta uz angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibīciju, kas ir atbildīgs par angiotenzīna II veidošanos no angiotenzīna I, kā arī katalizē vazodilatatora degradāciju. bradikinīns.

ietekme

AKE inhibitori:

  • Apakšējais asinsspiediens
  • Samaziniet perifēro pretestību un iepriekšēju slodzi un pēc slodzi
  • Paplašiniet asinsvadus
  • Samaziniet sirds skābekļa patēriņu
  • Ir antihipertrofiskas
  • Samazināt aldosterona sekrēciju virsnieru garozā
  • Ir viegla diurētiska iedarbība
  • Palieliniet nātrija izdalīšanos un kālija reabsorbciju
  • Samazināt albumīns izdalīšanās caur niere (albuminūrija).

Indikācijas

ACE inhibitoru indikācijas ir:

  • būtisks hipertonija (augsts asinsspiediens).
  • Renovaskulāra hipertensija
  • Simptomātiska sirds mazspēja
  • Sekundārā profilakse pēc akūta miokarda infarkta.
  • Atkārtošanās profilakse trieka (ar diurētisku līdzekli).
  • Stabila koronāro artēriju slimība
  • Nieru slimības, diabētiskā nefropātija

Ne visi aģenti ir apstiprināti vienām un tām pašām indikācijām. AKE inhibitorus lieto arī dzīvniekiem, piemēram, benazeprils ārstēšanai sirds mazspēja suņiem un hroniska nieru mazspēja kaķiem.

Aktīvās sastāvdaļas

Daudzās valstīs nav pieejams tirdzniecībā vai netiek pārdots:

  • Benazeprils (Cibacen)
  • Moeksiprils (Univasc)
  • Spiraprils (kardioprils)
  • Trandolaprils (Gopten)
  • Zofenoprils (zofenils)

Daudzās valstīs tikai kā veterināras zāles:

  • Imidaprils (Prilium)

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. Deva ir atkarīga no zāles. AKE inhibitorus parasti lieto vienu (līdz divas reizes) dienā. Tomēr pastāv izņēmumi, piemēram, kaptoprils, ko ievada līdz trim reizēm dienā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Iedzimta vai idiopātiska angioneirotiskā tūska
  • Angioneirotiskā tūska iepriekšējās ārstēšanas laikā ar AKE inhibitoriem vai sartānu.
  • Grūtniecība un zīdīšana
  • Vienlaicīga aliskirēns pacientiem ar diabēts cukura diabēts vai nieru darbības traucējumi.
  • Bērni un pusaudži: skatīt zāļu aprakstu.

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Citi antihipertensīvie līdzekļi var pastiprināt AKE inhibitoru iedarbību. Zāles, kas palielina kālija līmeni, piemēram, kālija hlorīds vai kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, var izraisīt hiperkaliēmiju. Cita mijiedarbība ir iespējama ar pretdiabēta līdzekļiem, litiju, NSPL, sartāniem, aliskirēnu (kontrindicēts), zeltu, mTOR inhibitoriem un gliptīniem (selekcija). Divreizēja RAAS inhibīcija nav ieteicama.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi iekļaut a klepus, zems asinsspiediens, reibonis, galvassāpesredzes traucējumi, nogurums, seruma palielināšanās kālijs, āda izsitumi, muskuļu sāpes, un gremošanas traucējumi, piemēram, nelabums un caureja. klepus, kas var rasties, lietojot AKE inhibitorus, ir neproduktīvs uzbudināms klepus, kas izzūd pēc pārtraukšanas. Tāpat kā citas blakusparādības, klepus ir saistīts ar bradikinīns. Dažreiz ar AKE inhibitoriem var attīstīties angioneirotiskā tūska. Tas var notikt, piemēram, uz sejas, lūpām, gļotādām vai balsene.