Izvēlne
Ticagrelor ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Brilique). Aktīvā viela tika apstiprināta daudzās valstīs 2011. gadā. 2018. gadā papildus kausējams tabletes tika reģistrēti.
Struktūra un īpašības
Tikagrelors (C.23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) ir ciklopentiltriazolpirimidīns bez tienopiridīna struktūras. Tikagrelors ir tieši aktīvs. Tam ir aktīvs metabolīts, bet atšķirībā no tā klopidogrels un prazugrels, nav nepieciešama vielmaiņas aktivizēšana.
ietekme
Ticagrelor (ATC B01AC24) piemīt antiagregantu īpašības ar ātru darbības sākums. Tas ir atgriezenisks antagonists adenozīns difosfāts (ADP) pie P2Y12 ADP receptora trombocīti. Šim receptoram ir galvenā loma trombocītu aktivācijā un agregācijā. Klopidogrels un prazugrels arī saistās ar šo receptoru, bet izraisa neatgriezenisku inhibīciju, kā rezultātā pēc lietošanas pārtraukšanas (trombocītu dzīves laikā) tā iedarbība ir ilgstoša. Tas ir neizdevīgi, ja nepieciešama ātra pārtraukšana, piemēram, operācijas laikā.
Indikācijas
Kombinācijā ar acetilsalicilskābe lai novērstu aterotrombotiskus notikumus, piemēram, miokarda infarktu vai trieka augsta riska pacientiem.
Deva
Saskaņā ar SPC. Sācis ar 180 mg uzņemšanu vienā reizē. Pēc tam vidēji gara 90 stundu pusperioda dēļ tiek lietoti 7 mg divas reizes dienā. Uzņemšana nav atkarīga no ēdienreizēm. Terapija tiek turpināta līdz vienam gadam.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Aktīva patoloģiska asiņošana
- Intrakraniāla asiņošana anamnēzē
- Aknu disfunkcija
- Kombinācija ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem.
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Tikagrelors galvenokārt tiek metabolizēts ar CYP3A4 līdz galvenajam aktīvajam metabolītam AR-C124910XX. Tas ir substrāts un viegls inhibitors P-glikoproteīns. Piemērotas zāles mijiedarbība jāņem vērā.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver grūtības elpošana (aizdusa), deguna asiņošana, asiņošana gremošanas trakts, asiņošana āda un zem ādas, un asiņošana procedūras vietā.
